Как работают Обезболивающие

Рейтинг:   / 3
ПлохоОтлично 

Мы знакомы с обезболивающими препаратами не понаслышке, доктор их выписывает, пациент покупает, а фармацевт продает, но как они работают - не знает никто. Сегодня разберем длинную цепочку механизма действия обезболивающих понятным языком на примере аспирина и нурофена.

Все начинается с обычных обменных процессов в организме, в результате которых мы синтезируем арахидоновую кислоту или получаем ее извне. Эта жирная кислота входит в состав фосфолипидов организма, содержится во многих органах и тканях, где собственно и вступает в реакции.
Арахидоновая кислота разрушается под действием ферментов Циклооксигеназы(ЦОГ) и Липоксигеназы. Эти два фермента задают различные превращения кислоты и, соответственно, разные продукты на выходе:

1. Арахидоновая Кислота + (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) = Простагландины
2. Арахидоновая Кислота + Липоксигеназа = Лейкотриены

Мы подошли вплотную к механизму действия обезболивающих на примере аспирина и нурофена, в инструкции сказано: Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез Простагландинов. 

Из этого следует, что нас интересует путь распада арахидоновой кислоты под действием циклооксигеназы до простагландинов (первое условное уравнение)


Чтобы все наши знания воспроизвести в одну полную картину, осталось только разобраться, что же из себя, собственно, представляют простагландины, производство которых угнетается под действием обезболивающих. 

Простагландины – это вещества, которые принимают активное участие в большинстве процессов, происходящих в нашем организме. И самое большое заблуждение в том, что все они являются медиаторами воспаления. Существует большое количество простагландинов, выполняющих различные функции в организме.

Например, простагландин E обладает депрессорным действием, то есть способствует снижению артериального давления, влияя на тонус сосудов. Кроме того, простагландины (препараты и природные) активируют сократительную функцию миометрия, за счет чего их применяют для стимуляции родовой деятельности. Эти вещества способствуют повышению синтеза слизи, которая вырабатывается бокаловидными клетками желудка. Слизь выполняет защитную функцию, препятствуя действию агрессивных факторов на слизистую оболочку. Помимо этого, благодаря этим веществам подавляется образование пепсина и соляной кислоты, что эффективно используется в терапии заболеваний желудка, связанных с повышенной секрецией этих веществ. Также они влияют на реологические свойства крови, подавляя агрегацию тромбоцитов. Простагландин E влияет на гладкомышечные клетки трахеи и бронхов, он способствует их расслаблению, а, следовательно, расширению дыхательных путей. 

Немаловажна роль простагландинов в воспалении и болевом синдроме. Эти вещества не только непосредственно влияют на нервные окончания и волокна, но и участвуют в появлении других признаков воспаления. Изменение тонуса сосудов под действием простагландинов ведет к гиперемии, а увеличение проницаемости их стенки – причина формирования отеков. 


Возвращаясь к обезболивающим: 

Считается, что ЦОГ-1 определяет постоянный уровень простагландинов, а ЦОГ-2 запускает синтез простагландинов при стимуляции (например, при воспалении). В результате приема таблетки Нурофена/Аспирина, мы замедляем работу фермента, тем самым блокируем производство всех видов Простагландинов.  Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления. 

Все было бы очень хорошо, но стоит вернуться к арахидоновой кислоте, заблокировав ей первый путь разщепления, вся кислота расходуется по второму условному уравнению (Арахидоновая Кислота + Липоксигеназа = Лейкотриены) до получения избыточного количества лейкотриенов, что является первой причиной бронхоспазма у астматиков, принимающих обезболивающие. Стоит так же добавить, что под действием обезболивающих мы прекращаем выработку большого количества простагландинов, часть из которых не имеет никакого отношения к воспалению, мы прекращаем выработку слизи в желудке, снимаем барьер с ограничения производства соляной кислоты, в связи с этим обнаруживаем довольно таки токсичное действие на наш желудок.


 

Читайте далее - Как работает Омепразол