Как работает Нурофен

Рейтинг:   / 4
ПлохоОтлично 

Сегодня подошла очередь обезболивающего препарата — Нурофен. Мы постараемся объяснить на пальцах его механизм действия на уровне биохимических изменений в нашем организме.

Эта статья будет полезна для общего понимания того, как работают обезболивающие в целом, как связана астма с приемом обезболивающих и почему прием этих лекарств наносит ущерб желудку.

История «Супераспирина»

История Ибупрофена началась в 50х годах прошлого века, когда Британский фармацевт Стюарт Адамс (Stewart Sanders Adams) со своей командой Boots начали исследования в рамках работы над проектом в области гепарин-гистаминовых отношений при ревматоидном артрите и других заболеваниях. 

История создания ибупрофена
В роли противовоспалительных препаратов в то время были кортикостероиды и высокие дозы аспирина , которые имели серьезные побочные эффекты.

Тогда же была высказана идея, что необходимо разработать новый обезболивающий препарат, который должен был иметь более высокий профиль безопасности и лучшую переносимость, чем аспирин, — он должен был стать «супераспирином». 

В то время многие терапевтические мишени и механизмы действия, о которых мы знаем сегодня, не были известны. При этом исследователь сосредоточился на изучении противовоспалительных свойств аспирина, чтобы понять природу его действия более подробно. 


 

Аспирин в качестве НПВС требует высоких доз, что повышает риск развития побочных эффектов, таких как аллергические реакции и кровотечения. Поэтому к 1950 году в Великобритании он перестал использоваться как НПВС при ревматоидном артрите.

Спустя 8 лет поиска комбинаций и химических соединений, в 1958 году после скрининга на активность, найдено вещество БТС-8402, обладающее хорошим потенциалом в плане эффективности. Оно проходит на следующий этап - этап клинических исследований. Но его первые результаты показывают, что оно не обладает преимуществами перед ацетилсалициловой кислотой.

12 января 1962 года ибупрофен был зарегистрирован Британским патентным бюро под названием «Бруфен», а спустя семь лет он был одобрен в качестве лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита, отпускаемого по рецепту.


 

ибупрофен кто открыл
 

Невероятно, но в настоящее время ежегодно производится 20 000 тонн Ибупрофена. Под различными торговыми марками его выпускает огромное множество компаний по всему миру (МИГ-400, Нурофен, Бруфен и тд). Препарат выпускается более чем в 120 странах мира и эффективно применяется при лечении различного характера болей и лихорадок.

Из воспоминаний Доктора Адамса:

Я до сих пор испытываю волнение от того, что являюсь первым человеком, который принял первую дозу ибупрофена. Забавно, что поводом для этого послужила головная боль при похмелье

Механизм действия Нурофена

Для многих обезболивающих препаратов характерен общий механизм действия. Это значит, что разобравшись в том, как работает Нурофен (ибупрофен) — вы поймете и механизм действия других препаратов этой группы.

Все начинается с обычных обменных процессов в организме, в результате которых мы синтезируем арахидоновую кислоту или получаем ее извне. Эта жирная кислота входит в состав фосфолипидов организма, содержится во многих органах и тканях, где собственно и вступает в реакции.

 
Путь разрушения арахидоновой кислоты и представляет собой основное место действия обезболивающих. В норме Арахидоновая кислота разрушается под действием ферментов Циклооксигеназы(ЦОГ) и Липоксигеназы. Эти два фермента задают различные превращения кислоты и, соответственно, разные продукты на выходе:

1.Арахидоновая Кислота + (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) = Простагландины
2. Арахидоновая Кислота + Липоксигеназа = Лейкотриены

Согласно инструкции сказано:
Ибупрофен неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез Простагландинов. 

Из этого следует, что нас интересует путь распада арахидоновой кислоты под действием циклооксигеназы до простагландинов (первое условное уравнение), так как нурофен препятствует выработке простагландинов — медиаторов воспаления.

Основной эффект связан с блокадой работы ферментов под названием циклооксигеназы (ЦОГ), которые вовлечены в продукцию простагландинов как результат химического ответа организма на воспалительное повреждение при воспалительных заболеваниях и состояниях. Это же обстоятельство делает ибупрофен эффективным антипиретиком, поскольку появление лихорадки связано с накоплением простагландинов в головном мозге, а также с воспалением на периферии.


  


Чтобы все наши знания воспроизвести в одну полную картину, осталось только разобраться, что же из себя, собственно, представляют простагландины, производство которых угнетается под действием обезболивающих. 

Простагландины – это вещества, которые принимают активное участие в большинстве процессов, происходящих в нашем организме. И самое большое заблуждение в том, что все они являются медиаторами воспаления. Существует большое количество простагландинов, выполняющих различные функции в организме.

Например, простагландин E обладает депрессорным действием, то есть способствует снижению артериального давления, влияя на тонус сосудов. Кроме того, простагландины (препараты и природные) активируют сократительную функцию миометрия, за счет чего их применяют для стимуляции родовой деятельности. Эти вещества способствуют повышению синтеза слизи, которая вырабатывается бокаловидными клетками желудка. Слизь выполняет защитную функцию, препятствуя действию агрессивных факторов на слизистую оболочку. Помимо этого, благодаря этим веществам подавляется образование пепсина и соляной кислоты, что эффективно используется в терапии заболеваний желудка, связанных с повышенной секрецией этих веществ. Также они влияют на реологические свойства крови, подавляя агрегацию тромбоцитов. Простагландин E влияет на гладкомышечные клетки трахеи и бронхов, он способствует их расслаблению, а, следовательно, расширению дыхательных путей. 

Немаловажна роль простагландинов в воспалении и болевом синдроме. Эти вещества не только непосредственно влияют на нервные окончания и волокна, но и участвуют в появлении других признаков воспаления. Изменение тонуса сосудов под действием простагландинов ведет к гиперемии, а увеличение проницаемости их стенки – причина формирования отеков. ​

У ибупрофена высокий токсикологический барьер. Следовательно, препарат можно принимать в больших, нежели стандартно рекомендуется, дозах без каких-либо серьезных побочных эффектов и, что важно, без необратимых влияний на печень, как это случается при приеме парацетамола и диклофенака


 Читайте далее: Как работает Глюкометр