13-11-2019 23:19:33
Механизмы действия лекарств

Как работает омепразол

Как работает омепразол

Сегодня мы разберем механизм действия Омепразола (Лосек, Омез, Ультоп) простыми словами, чтобы каждый понимал принцип действия лекарства, которое назначил ему врач. 

Омепразол - высокоэффективный препарат при лечении многих заболеваний желудка, начиная с гиперсекреции соляной кислоты и заканчивая тяжелыми патологиями. Он востребован благодаря неизменной эффективности при приеме в любое время дня, редким побочным действиям, большим количеством аналогов, дозировок и форм. Важно и то, что даже при длительном применении лекарство не вызывает привыкания и хорошо переносится, при этом не лишено побочных эффектов.

История Омепразола

Впервые Омепразол был представлен под торговым наименованием «Лосек» на Всемирном конгрессе гастроэнтерологов и Италии. Там же было признано, что ингибиторы протонной помпы, к которым относится Омепразол (ИПП) являются основной группой кислотоконтролирующих лекарственных препаратов. 

«Лосек» имел очень большой коммерческий успех, несмотря та то, что уже в 1991 году фармацевты японской фармацевтической фирмы «Такеда» синтезировали новое соединение лансопразол, который стал одним из её самых успешных продуктов, как и в 2001 году открывший собой новое поколение Эзомепразол (Нексиум) не смог отвоевать себе столь серьезное призвание, нежели Омепразол.

Успехи в создании антисекреторных препаратов привели к тому, что уменьшилось число операций язвенных больных, в частности, операций ваготомии и, в 1993 году, на конференции гастроэнтерологов в Йельском университете, было принято решение, что операция ваготомии не может более рассматриваться как метод выбора в лечении язвенной болезни желудка.

Механизм действия Омепразола

В инструкции можно наткнуться на очень информативную фразу, которая в двух словах объясняет механизм действия - ингибитор протонного насоса. Но что из себя представляет этот насос и как его ингибировать, сейчас постараемся объяснить.

Для того, чтобы понимать значение этого выражения целиком — необходимо определить значение отдельно взятых слов:

Ингибитор — общее название веществ, подавляющих или задерживающих течение физиологических и физико-химических (главным образом ферментативных) процессов. Путем воздействия ингибиторов на определенные мишени добиваются замедления процессов проходящих в организме. В частности, это может быть уменьшение метаболизма организма. Также возможно замедление производства в организме какого-либо гормона и многих других процессов. 

Теперь, зная, что Омепразол является ингибитором, мы разберем место приложения и воздействия препарата на наш организм.

Место работы Омепразола

Обращаясь к анатомии желудка, необходимо обратить внимание на париетальные клетки желудка. Они располагаются в наружной части фундальных желёз желудка. Париетальные клетки через секретируют ионы водорода и хлора, которые, в совокупности своей, представляют соляную кислоту, создающую в просвете желудка кислую (pH<2) среду.

Париетальная клетка также секретирует так называемый «внутренний фактор», гликопротеин, отвечающий за абсорбцию витамина B12 в желудке и всасывание его в подвздошной кишке.

На свойство кислотообразования прямым образом влияет ингибитор Омепразол. 

Омепразол снижает кислотопродукцию — тормозит активность ферментов в париетальных клетках желудка и блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.

При попадании в желудок, он приостанавливает активность фермента (Н+/К+-АТФазы) в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым приостанавливает кислотопродукцию. Омепразол создает прочные связи с ферментом, в результате чего последний перестаёт выполнять свои функции протонного насоса. 

Для того чтобы париетальная клетка вновь начала секрецию соляной кислоты, необходим синтез новых ферментов, свободных от связи с омепразолом. Это обновление происходит в среднем от 30 до 80 часов, в течение этого времени в желудке поддерживается более низкий уровень кислотности.

Омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг(1 таблетки) наступает
в течение первого часа, максимум — через 2 ч. Ингибирование(торможение) 50% максимальной секреции продолжается 24 часа. 

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие. 
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3—4 дня после окончания приема. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН — 3,0 ед в течение 17 ч.


Интересный факт:

Влияние генетических особенностей на терапию ИПП

Известно, что генетические особенности, связанные с расой, а также специфика механизма действия омепразола и препаратов следующих поколений, существенно влияют на ряд различий в выраженности ингибирования кислотообразования в желудке у части пациентов и, соответственно, на эффективность их лечения, имеется значительный разброс продолжительности антисекреторного эффекта как по разным ингибиторам протонного насоса, так и индивидуально от 1 до 12 суток.


Была ли статья полезной

Может быть интересно

05-12-2019 12:02:19
Медицина и спорт

Метаболизм белков и аминокислот

Белки представляют собой соединения, состоящие из углерода, водорода, кислорода и азота, которые обр...

Читать
24-11-2019 09:38:46
Механизмы действия лекарств

Кортизон - гормон или лекарство

Кортизон,17-ОН-прогестерон, АКТГ, кортизол... Большое количество похожих по назв...

Читать
27-04-2020 09:43:00
Другие статьи

Сон и зевание - почему мы спим

Активное взаимодействие человека с внешним миром обусловлено способностью осознавать информацию, пол...

Читать
11-11-2019 16:27:00
Сложные термины в инструкциях

Что такое комплаентность

Компалаенс, комплаентность, компалайенс и приверженность к лечению - все эти замысловатые слова явля...

Читать