Сегодня мы разберем механизм действия Омепразола (Лосек, Омез, Ультоп) простыми словами, чтобы каждый понимал принцип действия лекарства, которое назначил ему врач.
Омепразол - высокоэффективный препарат при лечении многих заболеваний желудка, начиная с гиперсекреции соляной кислоты и заканчивая тяжелыми патологиями. Он востребован благодаря неизменной эффективности при приеме в любое время дня, редким побочным действиям, большим количеством аналогов, дозировок и форм. Важно и то, что даже при длительном применении лекарство не вызывает привыкания и хорошо переносится, при этом не лишено побочных эффектов.
История Омепразола
Впервые Омепразол был представлен под торговым наименованием «Лосек» на Всемирном конгрессе гастроэнтерологов и Италии. Там же было признано, что ингибиторы протонной помпы, к которым относится Омепразол (ИПП) являются основной группой кислотоконтролирующих лекарственных препаратов.
«Лосек» имел очень большой коммерческий успех, несмотря та то, что уже в 1991 году фармацевты японской фармацевтической фирмы «Такеда» синтезировали новое соединение лансопразол, который стал одним из её самых успешных продуктов, как и в 2001 году открывший собой новое поколение Эзомепразол (Нексиум) не смог отвоевать себе столь серьезное призвание, нежели Омепразол.
Успехи в создании антисекреторных препаратов привели к тому, что уменьшилось число операций язвенных больных, в частности, операций ваготомии и, в 1993 году, на конференции гастроэнтерологов в Йельском университете, было принято решение, что операция ваготомии не может более рассматриваться как метод выбора в лечении язвенной болезни желудка.
Механизм действия Омепразола
В инструкции можно наткнуться на очень информативную фразу, которая в двух словах объясняет механизм действия - ингибитор протонного насоса. Но что из себя представляет этот насос и как его ингибировать, сейчас постараемся объяснить.
Для того, чтобы понимать значение этого выражения целиком — необходимо определить значение отдельно взятых слов:
Ингибитор — общее название веществ, подавляющих или задерживающих течение физиологических и физико-химических (главным образом ферментативных) процессов. Путем воздействия ингибиторов на определенные мишени добиваются замедления процессов проходящих в организме. В частности, это может быть уменьшение метаболизма организма. Также возможно замедление производства в организме какого-либо гормона и многих других процессов.
Теперь, зная, что Омепразол является ингибитором, мы разберем место приложения и воздействия препарата на наш организм.
Место работы Омепразола
Обращаясь к анатомии желудка, необходимо обратить внимание на париетальные клетки желудка. Они располагаются в наружной части фундальных желёз желудка. Париетальные клетки через секретируют ионы водорода и хлора, которые, в совокупности своей, представляют соляную кислоту, создающую в просвете желудка кислую (pH<2) среду.
Париетальная клетка также секретирует так называемый «внутренний фактор», гликопротеин, отвечающий за абсорбцию витамина B12 в желудке и всасывание его в подвздошной кишке.
На свойство кислотообразования прямым образом влияет ингибитор Омепразол.
Омепразол снижает кислотопродукцию — тормозит активность ферментов в париетальных клетках желудка и блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.
При попадании в желудок, он приостанавливает активность фермента (Н+/К+-АТФазы) в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым приостанавливает кислотопродукцию. Омепразол создает прочные связи с ферментом, в результате чего последний перестаёт выполнять свои функции протонного насоса.
Для того чтобы париетальная клетка вновь начала секрецию соляной кислоты, необходим синтез новых ферментов, свободных от связи с омепразолом. Это обновление происходит в среднем от 30 до 80 часов, в течение этого времени в желудке поддерживается более низкий уровень кислотности.
Омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг(1 таблетки) наступает
в течение первого часа, максимум — через 2 ч. Ингибирование(торможение) 50% максимальной секреции продолжается 24 часа.
Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3—4 дня после окончания приема. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН — 3,0 ед в течение 17 ч.
Интересный факт:
Влияние генетических особенностей на терапию ИПП
Известно, что генетические особенности, связанные с расой, а также специфика механизма действия омепразола и препаратов следующих поколений, существенно влияют на ряд различий в выраженности ингибирования кислотообразования в желудке у части пациентов и, соответственно, на эффективность их лечения, имеется значительный разброс продолжительности антисекреторного эффекта как по разным ингибиторам протонного насоса, так и индивидуально от 1 до 12 суток.
