В инструкциях к лекарствам фигурирует очень много незнакомых терминов, которые напрямую связаны с действием лекарств на ниш организм.
Что такое биодоступность
Биодоступность (обозначается буквой F) - она представляет собой фармакокинетический параметр, который демонстрирует эффективность лекарств путем определения попадающей в системный кровоток частицы лекарственного вещества относительно исходной дозы препарата.. Она является основным показателем, который демонстрирует количество потерь действующего вещества при транспортировке его к месту воздействия в организме человека (всасывание).
Биодоступность является мерой доли вещества, доступного в системном кровотоке без изменений. Как правило, это понятие относится к количеству вещества, которое в конкретный момент имеется в ткани- мишени. Таким образом, F считается одним из основных фармакокинетических свойств препарата.
Из инструкции к цетиризину (лекарству для лечения аллергии):
Тем самым данный текст в инструкции к лекарству нам показывает, что независимо от лекарственной формы, мы получаем одинаковое количество вещества в системный кровоток.
Типы биодоступности
Что значит биодоступность
Биодоступность показывает, как быстро и в каком объееме организм усваивает такие вещества, как лекарства и пища. Этот термин применяется в фармацевтике и науках, связанных с питанием. Математические формулы определяют, насколько быстро лекарство или пища поглощаются системным кровообращением. Когда вещество вводится внутривенно, F составляет 100%. Что касается пищевых добавок, F означает способность вещества всасываться в организме.
Часто студенты, различные исследователи из другой сферы и непрофессионалы путают этот термин с Абсорбцией. Абсорбция относится к движению лекарства через внешние слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в то время как F - это наличие ЛС в общем кровообращении или в месте фармакологического действия. Эти два термина существенно различаются.
Биодоступность лекарств
Как было выше указано, в фармакологии есть относительная и абсолютная Биодоступности. Абсолютная биодоступность сравнивает внутривенные результаты с не внутривенными результатами того же самого препарата. Стоит немного подробнее остановиться на обсолютной и относительной F.
В фармакологии F относится к пропорции вводимой дозы ЛС, которая в неизмененном виде достигает системного кровотока и является одним из основных фармакокинетических его параметров. По определению, F ЛС, вводимого в/в, составляет 100%. Однако, если препарат вводится иными путями (например, орально), его F уменьшается (из-за неполной абсорбции и метаболизма на первой стадии). F является важным параметром в фармакокинетике, поскольку его необходимо учитывать при расчете доз для в/в путей введения. Абсолютная F является степенью, при которой терапевтически активная форма ЛС достигает системного кровообращения и доступна в месте действия.
Относительная F - это вычисление F двух препаратов, вводимых одинаковым или разным способом. Эти два препарата могут иметь или не иметь одинаковую фармацевтическую форму. Если мы имеем дело с двумя препаратами в одной форме и с одинаковым количеством активного вещества, речь идет о тестировании биоэквивалентности.
Факторы, влияющие на биодоступность лекарств
Абсолютная F ЛС, не вводимого в/в, обычно меньше единицы (то есть F <1). Различные физиологические факторы влияют на уменьшение F препарата до его попадания в кровоток. Такими факторами являются:
- плохое всасывание из пищеварительного тракта (из-за плохой растворимости или недостаточной липофильности);
- аномалии метаболизма активного вещества при абсорбции;
- эффект первого ввода ЛС.
Каждый из этих факторов может варьироваться от пациента к пациенту, и даже у одного пациента в разное время. Различные условия (прием пищи или нескольких ЛС в одно время) могут изменить степень впитывания и повлиять на процессы, возникающие в реакциях первой фазы метаболизма, например, моторика кишечника влияет на растворение препарата и его возможную степень всасываемости, или ослабление действия ЛС под влиянием кишечной микрофлоры. Нарушения со стороны печени или желудочно-кишечного тракта также влияют на F.
По мере того, сколько введенного ЛС всасывается в кровоток, активное вещество достигает предполагаемого места действия в организме. Однако сила эффекта зависит от показателя биодоступности. При этом лекарство всасывается из желудочно-кишечного тракта, проходит через кровоток и достигает тканей органа, где оно борется с инфекцией, предотвращает отторжение и т.д.
Различия в биодоступности среди составов определенного препарата могут иметь клиническое значение; таким образом, знание того, являются ли лекарственные формы эквивалентными, имеет важное значение.
Термин «относительная биодоступность» касается сравнения двух или более лекарственных форм с точки зрения их относительной скорости и степени абсорбции. Если в качестве контрольной дозы используется внутривенная инъекция, можно определить абсолютную F тестируемой лекарственной формы.
Сопутствующие факторы, влияющие на биодоступность
Помимо основных факторов, которые могут значительно снизить F пищи, добавок или лекарств, есть еще дополнительные.
Биодоступность ЛС может быть резко снижена уже до их применения. Воздействие влаги, окисления и других внешних факторов в окружающей среде может разрушить структуру большинства пищевых добавок и лекарств.
Важным фактором является сама пищеварительная система человека. Ферменты в ротовой полости и желудке, пищеварительные соки, соли желчи (для нейтрализации пищеварительных кислот) и специфическая флора, присутствующая в кишечнике, могут еще больше снизить эффективность ЛС.
Поскольку пищеварительная система редко бывает пустой, взаимодействие между различными продуктами питания, отдельными пищевыми добавками или ЛС также может снижать, разрушать или изменять желаемый результат от приема различных витаминов. Использование таблеток, капсул, покрытий, искусственных красителей, искусственных ароматизаторов, сахара и других средств также может снизить усвояемость и F ЛС.
Способы повышения биодоступности
Для значительного смягчения, а в некоторых случаях и полного устранения факторов, снижающих F, была разработана технология инкапсуляции липосом (ТИЛ).
Липосомальная инкапсуляция защищает введенное вещество от большинства дегенеративных и ингибирующих факторов, упомянутых выше.
ТИЛ использует фосфолипидные липосомы для формирования барьера вокруг их содержимого, которое устойчиво к пищеварительным сокам, щелочным растворам и солям, присутствующим в организме человека, а также к свободным радикалам. Поэтому они отлично справляются с защитой содержимого от окисления и деградации другими внешними веществами и окружающими условиями.
Самое главное, этот защитный барьер остается неповрежденным до тех пор, пока содержимое ЛС не будет доставлено в железы, органы или системы, где оно будет применяться. Именно этот защитный барьер делает вещество с замедленным высвобождением доступным, что означает, что активный ингредиент высвобождается поэтапно и поддерживает свое действие в организме в течение длительного времени.
