30-11-2019 15:24:06
Механизмы действия лекарств

Как работают анестетики

Как работают анестетики

Анестетики - это лекарства, вызывающие потерю чувствительности, которая представляет собой временное обратимое снижение реактивности живых структур без возможности непосредственно взаимодействовать с ними.

Это лекарства, которые, не влияя на сознание, вызывают обратимую онемение к нервным окончаниям в определенной области тела. Проще говоря, анестетики вызывают состояние, когда нервы не могут передавать сигналы в головной мозг.

Они широко используются в офтальмологии, отоларингологии, хирургии, стоматологии. Анестетики также иногда используются для контроля болевых состояний. Некоторые группы фармакологических препаратов, такие как бета-адренергические антагонисты, опиоидные анальгетики, противосудорожные препараты и высокие дозы антигистаминных препаратов, оказывают местное анестезирующее действие.

История анестетиков

Попытки применения анестетиков известны с древних времен. В первом веке до нашей эры Диоскорид (греческий философ) использовал термин «анестезия» касательно наркотического воздействия на организм растения мандрагоры, а древние египтяне делали анестетики из конопли и опия.  Считается, что первое в мире хирургическое вмешательство под наркозом (назывался «эфирным наркозом») было проведено Мортоном и Уорреном у пациента с опухолью челюсти в 1846 году.  Идея о том, что наркотические средства в медицинских целях можно принимать путем ингаляции, впервые была высказана английским врачом Джоном Маджем в 18 веке. Идея заключалась в создании специального устройства, с помощью которого можно было вдыхать опиум. Вероятно, это был прототип первого ингалятора. После этого момента открытие, применение и производство анестезирующих ингаляторов сделали их незаменимыми для анестезиологии.

Первый Анестетик-испаритель 1930 года

Компания Ohio Chemical and Manufacturing Company разработала популярную линию анестетиков Kinet-O-Meter, которые использовались в конце 1930-х и в 1960-х годах.

Испаритель, изготовленный компанией, имел поворотный регулятор, перепускной клапан, а также большую тканую хлопчатобумажную нить, натянутую на металлический барабан. Ручка управления была расположена сверху испарителя. Он использовался для направления некоторого количества анестезирующего газа, хранящегося в резервуаре аппарата. Та часть газа, которая циркулирует в банке, «поднимает» пары жидких анестетиков из фитиля, так что смесь перенаправляется вверх для химического слияния с газами в банке. Баночка могла быть длинной или короткой и изготавливалась из прозрачного или тонированного стекла. Аппарат был первоначально откалиброван для эфирной анестезии, и более поздние модели использовались для работы с триленом, галотаном (флуотаном) или пентраном.

Анестезирующий ингалятор доктора Денниса Джексона 1934 года.

Доктор Деннис Д. Джексон (1878-1980) получил докторскую степень по фармакологии в 1908 году и медицинское образование в 1913 году. Он изобрел ряд анестетиков, в том числе портативный ингалятор.

Представленное им в 1934 году устройство может использоваться с любым из нескольких различных жидких анестетиков. Доктор Джексон сам использовал ингалятор для введения трихлорэтильного обезболивания. Трихлорэтилен (трилен) не вызывал глубокую анестезию, и его действие быстро проходило. Это сделало его более подходящим для облегчения боли во время некоторых коротких и легких хирургических процедур.

Жидкие анестетики хранились в нижней половине стеклянного резервуара ингалятора, который можно было поместить на ближайшую столешницу. Одного сжатия резиновой колбы было достаточно, чтобы доставить свежий воздух к выпущенным парам анестетика. Целлулоидная маска ингалятора свободно вращается слева направо при помощи ручки.

Впоследствии доктор Джексон также разработал более крупное устройство для введения трилена, но из-за вредного воздействия анестетиков на окружающую среду трихлорэтилен был запрещен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США в 1977 году.

Что такое анестезия

Анестезия представляет собой процесс уменьшения чувствительности тела или отдельных его частей вплоть до полного прекращения восприятия информации об окружающей среде и собственном состоянии. Анестезия бывают нескольких типов в зависимости от применяемых веществ и типа анестезии (общая, местная, седативная, опиодная, внутривенная и так далее).

Общая анестезия.

Этапы общей анестезии:

  • стадия обезболивания - ощущение боли и температуры значительно снижается (или исчезает), сохраняется ощущение осязания;
  • стадия возбуждения - возникают движения и / или несогласованные движения, сильное расширение зрачков (мидриаз), учащенное нерегулярное дыхание. Может возникнуть потливость;
  • стадия общей анестезии - происходит постепенное расслабление мускулатуры с последующей постепенной потерей безусловных рефлексов (в том числе мозговых), температура тела снижается, дыхание поверхностное;
  • стадия асфиксии - дыхание останавливается, наступает цианоз (посинение), поддерживается сердечная деятельность.

При пробуждении те же стадии наблюдаются в обратном порядке.

Как работают анестетики

Местные анестетики.

Местные анестетики - это агенты, которые применяются локально, вызывая временную и обратимую блокировку нервных импульсов в периферических нервах, в то время как сознание и рефлексы, в отличие от общих анестетиков, сохраняются. Они также обратимо блокируют передачу болевых импульсов локально в месте введения. Они используются для облегчения боли при ряде хирургических, диагностических и лечебных процедур.

Они представляют собой группу препаратов, которые схожи по химическому составу, механизму действия и фармакологическим свойствам. Химический состав местных анестетиков:

  • гидрофильная группа - определяет сродство препаратов к водной среде;
  • ароматическая группа - бензойная кислота, парааминобензойная кислота или ксилидин, которая определяет сродство к липоидам;
  • промежуточное соединение, связывающее эти две группы с эфиром или амидом.

Вот некоторые из наиболее часто используемых местных анестетиков:

  • новокаин;
  • аметокаин;
  • дибукаин;
  • лидокаин;
  • прилокаин;
  • бупивакаин;

Механизм действия анестетиков сводится к тому, что после введения они взаимодействуют со специфически­ми рецепторами мембранных натриевых каналов. В результате накопления в мембранах нервных волокон и их окончаний, анестетики переходят в ионизированную (протоновую) форму. После этого происходит связывание анестетиков с рецепторами, располо­женными на внутренней стороне поверхности клеточной мембраны, что вызывает блок Na-каналов (ослабляют входящий натриевый ток), тем самым местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов

Как получить анестизирующий эффект

Существуют многочисленные методы, которые могут привести к различной степени местной анестезии. Их можно классифицировать следующим образом:

Местная анестезия путем местного применения анальгетика:
  • местная анальгезия;
  • охлаждение поверхности тела, блокирование проводимости нервных окончаний;
  • охлаждение части тела.
Местная анестезия путем введения анестетика сосудистым путем в конкретную область тела:
  • местная венозная анальгезия;
  • местная артериальная анальгезия.
Местная анальгезия путем введения анестетиков в ткани:
  • инфильтрационная анальгезия;
  • кондуктивная анальгезия;
  • блокировка периферических нервов;
  • анестезия ствола мозга и сплетения;
  • спинальная анальгезия;
  • эпидуральная анальгезия.

Вред и побочные действия анестетиков

До недавнего времени новокаин являлся основным местным анестетиком, но постепенно заменялся лидокаином. Это один из самых быстрых метаболизирующих местных анестетиков, что является причиной его низкой токсичности и короткой продолжительности действия и позволяет вводить его в больших количествах, даже внутривенно. Используется для инфильтрации и проводникового обезболивания.

Лидокаин становится все более широко используемым. Он имеет низкую токсичность и более длительный эффект, чем у новокаина. Он имеет быстрое начало действия, очень хорошую диффузию в ткани и очень хорошее действие на слизистую оболочку при местном применении. Венозное введение лидокаина в качестве антиаритмического средства широко используется в кардиологии и реаниматологии.

Токсичность местного анестетика проявляется в повреждении организма в результате передозировки, неправильного использования или повышенной чувствительности к местным анестетикам.

Токсичность местных анестетиков зависит от их концентрации и напрямую зависит от скорости, с которой они попадают в кровоток, и от их индивидуальной чувствительности к нему. Токсическое действие анальгетиков сразу после инъекции чаще всего является результатом их попадания в кровоток. Резорбтивные проявления развиваются через 5-30 минут после приема анальгетика. Кумулятивная токсичность может возникнуть при повторном введении некоторых медленно разлагающихся анальгетиков, таких как лидокаин, и особенно бупивакаин, этидокаин, нуперкаин и тому подобное.

Передозировка местными анестетиками вызывает:

  • - волнение;
  • - спутанность;
  • - нервность;
  • - запутанность речи;
  • - головную боль;
  • - головокружение;
  • - звон в ушах;
  • - истерические проявления;
  • - несогласованные движения;
  • - дрожание мышц при генерализованных припадках.


Лечение отравления местными анестетиками заключается в контроле возбудимости центральной нервной системы с помощью быстродействующих барбитуратов, диазепама, возможно применение миорелаксантов и обеспечение искусственного дыхания и поддержки кровообращения. Использование аналептиков, особенно на первом этапе интоксикации, противопоказано, поскольку они могут усиливать возбуждение центральной нервной системы и вызывать судороги.


Была ли статья полезной

Может быть интересно

26-11-2019 11:16:00
Медицина и спорт

Энергетический баланс

Энергетический баланс включает в себя все процессы высвобождения, потребления и накопления энергии в...

Читать
02-06-2020 14:00:00
Сложные термины в инструкциях

Что такое гомеостаз

Клетки являются основными структурными и функциональными единицами организма. Для выполнения своих ф...

Читать
19-11-2019 18:22:40
Разница между лекарствами

Жидкие и твердые лекарства

Сегодня технология производства лекарств настолько сильно шагнула вперед, что не составит труда найт...

Читать
21-11-2019 02:01:53
Механизмы действия лекарств

Лекарства - бензодиазепины

Всем нам известно, что механизм действия транквилизаторов связан с угнетением структур мозга (лимбич...

Читать