31-10-2020 22:57:00
Механизмы действия лекарств

Ретиноиды и Каротиноиды - витамины А

Ретиноиды и Каротиноиды - витамины А

Витамин А - это жирорастворимый витамин, имеющий множество важных биологических эффектов для нормального функционирования многих органов и систем организма. Данные о большинстве полезных эффектах этого витамина датируются задолго до его выделения и синтеза.

Его название происходит от того факта, что это первый найденный витамин. В 1913 году биохимики Элмер МакКаллум и Мэргарита Дэйвис впервые описали жирорастворимый питательный элемент, выделенный из молочного жира и масла печени трески. Более 30 лет спустя, в 1947 году, два голландских химика впервые синтезировали витамин.

В популярной литературе он известен под различными названиями, такими как «противоинфекционный витамин», «витамин роста».

Витамин А - это несколько соединений

Дело в том, что витамин А - это не какое-то отдельное соединение, а обобщающее название различных химических веществ, обладающих общим биологическим действием.

Сегодня принято объединять 2 группы веществ под этим витамином:

  • Первая группа включает в себя ретинол, ретиналь и ретиноевую кислоту, сложные эфиры ретинила, которые образуют А-витаминный комплекс и называются ретиноиды.
  • Вторая группа – провитамины каротиноиды (основной представитель - β-каротин) они способны в организме человека трансформироваться в ретинол (но не более 10%). Другие представители группыальфа-каротин и криптоксантин тоже способны к переходу в ретинол, но в меньшей степени.

Говоря о каротиноидах - на сегодняшний день выделено более пятиста различных типов каротиноидов, причем бета-каротин имеет наибольшее биологическое значение для человека. Растительный бета-каротин трансформируется в витамин А, и для усвоения необходимы желчные кислоты. Низкий рН в желудке затрудняет усвоение, а нарушения, возникающие при пониженной кислотности желудка, могут вызвать дефицит данного витамина.

Несмотря на то, что обе группы соединений оказывают однонаправленное действие, наш организм получает их из разных источников. Общим у них является также и то, что они всасываются при участии жиров (поэтому витамин А является жирорастворимым витамином).

Зависимость от других веществ: Цинк, витамин С, белки и гормоны щитовидной железы необходимы в процессах превращения каротина в «витамин роста», и снижение уровня некоторых из них также может быть фактором риска развития гиповитаминоза.

Поглощенный бета-каротин в кишечном тракте метаболизируется до ретинола и скапливается в липоцитах. Интересной особенностью является то, что примерно 90% количества витамина А, содержащегося в организме, откладывается в печени.

Витамин А в природе

Особенно богаты этим витамином следующие продукты:

  • растительные источники: красные и оранжевые фрукты и овощи, в основном морковь, тыква, помидоры, цитрусовые, а также щавель;
  • животные источники: молоко и молочные продукты, яичный желток, коровье масло, икра.

Физиологическое значение витамина А

Основные полезные эффекты витамина А обусловлены его биологическими функциями. Различные формы вещества участвуют в реализации и регулировании множества процессов.

Например, ретиноевая кислота особенно важна для транскрипции генов, роста и дифференцировки клеток. Витамин связывается со специфическими ядерными рецепторами, что приводит к регуляции экспрессии генов.

Ретинол отвечает за процессы эпителизации и функции эпителиальных клеток в конъюнктиве, коже, бронхах, пищеварительном тракте.

Другие основные биологические эффекты витамина А:

  • ретинол обеспечивает адаптацию глаза к слабому освещению;
  • ключевая роль в формировании скелета и зубных рядов;
  • стимуляция иммунной системы: активация Т-хелперных лимфоцитов и фагоцитов, что повышает сопротивляемость организма к простудным и инфекционным заболеваниям;
  • участвует в нормальном течении репродуктивных процессов у женщин и мужчин;
  • он необходим для нормального течения беременности и послеродового периода;
  • важен для правильного развития плода и новорожденного.

Витамин А используется для профилактики и лечения ряда заболеваний.

Благодаря своим ярко выраженным антиоксидантным свойствам, вещество защищает организм от развития воспалительных заболеваний органов дыхания и пищеварения, предотвращает некоторые формы рака. Является связующим звеном между питанием, оптимальным потреблением витаминов и снижением заболеваемости раком молочной железы, колоректальным раком, раком пищевода, опухолями, раком шейки матки, меланомой.

При местном применении следует иметь в виду, что препараты обычно приводят к фотосенсибилизации*, поэтому необходимо использовать солнцезащитные кремы.

Фотосенсибилизация -  повышение чувствительности организма, чаще кожи и слизистых оболочек, к действию ультрафиолетового или видимого излучений - способствует появлению ожогов.

В офтальмологии его применяют в качестве профилактического средства и дополнительной терапии при гемералопии, фотофобии, возрастной макулярной дегенерации, катаракте, пигментном ретините.

При расстройствах развития скелетной системы используется в комбинации с витамином D.

Существуют противоречивые результаты относительно его влияния на тиреотоксикоз, нефролитиаз, желчнокаменную болезнь.

Дети, которые не потребляют достаточное количество витамина А, подвергаются повышенному риску развития кори и более серьезных заболеваний.

Ретинол измеряется в международных единицах или микрограммах, с одной международной единицей, эквивалентной приблизительно 0,3 микрограмма.

Суточная потребность в витамине А зависит от возраста, а также от некоторых физиологических характеристик:

  • дети до 8 лет: от 300 до 500 мкг;
  • дети от 9 до 13 лет: 600 мкг;
  • мальчики старше 14 лет и мужчины: 900 мкг;
  • девушки старше 14 лет и женщины: 700 мкг;
  • беременные женщины: от 750 до 800 мкг;
  • во время лактации: 1200 мкг.

Недостаток и избыток витамина А

Дефицит «витамина роста» связан с развитием следующих клинических проявлений.

  • Задержка роста и развития в детстве.
  • Нарушение защитно-барьерной функции эпителия.
  • Медленное заживление ран.
  • Сухость кожи, появление морщин.
  • Высыхание роговицы и склонность к изъязвлению, с высоким риском развития воспаления всего глаза.
  • Ухудшение иммунологического статуса и повышенный риск инфекции и воспаления.
  • Снижение остроты зрения, особенно в сумерках (гемералопия или более известная как куриная слепота).
  • Проблемы со сном.

Тяжелый дефицит встречается редко, с более или менее выраженными клиническими признаками от умеренных до серьезных, и своевременная компенсация быстро приводит к обращению симптомов.

Длительное введение нескольких доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу, приводит к токсичности.

Верхний предел находится в пределах 10 000 IU (международных единиц), хроническое введение более высоких доз приводит к тошноте и рвоте, боли в животе, диарее, постоянной головной боли, боли в мышцах и костях, беспокойству, выпадению волос, желтому окрашиванию кожи.

Острая интоксикация присутствует при введении свыше 25 000 IU, а хроническая интоксикация развивается в дозах, превышающих 4000 IU в течение нескольких месяцев. У детей токсичность присутствует в дозах, превышающих 15 000 IU.

Чрезмерные дозы могут привести к печеночной недостаточности и коме.

Применение более высоких доз у беременных женщин несет заметный риск выкидыша, нарушения беременности, повреждения плода. Витамин А, принятый выше допустимых доз, может вызывать тератогенный эффект и развитие тяжелых врожденных аномалий.

Одновременный прием с препаратами разных фармакологических групп может привести к нежелательным лекарственным взаимодействиям, что приведет к изменению действия некоторых из вводимых лекарств.

Совсемтное использование витамина А с другими лекарствами

Использование с антибиотиками в группе тетрациклина не рекомендуется из-за риска внутричерепной гипертонии и повышенного внутричерепного давления.

Существует повышенный риск кровотечений при одновременном приеме с различными антикоагулянтами, такими как варфарин, аценокумарол, гепарин.

Существует значительный риск повреждения печени при использовании с гепатотоксическими препаратами, такими как карбамазепин, изониазид, парацетамол, метотрексат.

Лечение ретиноидами, которые являются синтетической формой витамина А, не рекомендуется для дополнительного применения витамина из-за риска передозировки, при этом следует соблюдать осторожность у женщин с детородным потенциалом, поскольку могут развиться серьезные врожденные дефекты.

Одним из наиболее часто используемых ретиноидов в клинической практике является изотретионин и бексаротин, поэтому врачи обычно прямо рекомендуют пациентам не принимать дополнительные количества витамина А.

Орлистат, который используется для подавления аппетита и снижения веса, а также препараты, применяемые для снижения уровня холестерина (например, холестирамин), приводит к снижению абсорбции жирорастворимых витаминов, поэтому необходимо принимать поливитаминные препараты.

Потребление алкоголя, табака и оральных контрацептивов может привести к снижению плазменной концентрации бета-каротина и большей части основных полезных эффектов витамина А.

В дополнение к лекарственным взаимодействиям следует отметить, что витамин А может снизить эффективность вакцины против кори.


Была ли статья полезной

Может быть интересно

04-02-2020 15:19:44
Другие статьи

Цена и ценность здоровья

Эта статья, на первый взгляд, не имеет ничего общего с медициной – мы поговорим о здоровье, от...

Читать
24-11-2019 09:38:46
Механизмы действия лекарств

Кортизон - гормон или лекарство

Кортизон,17-ОН-прогестерон, АКТГ, кортизол... Большое количество похожих по назв...

Читать
05-02-2020 01:26:22
Механизмы действия лекарств

Моноклональные антитела - таргетная терапия

Моноклональные антитела — класс препаратов, обладающих высокой избирательностью в отношен...

Читать
03-03-2020 11:11:00
Медицина и спорт

Температура тела при занятиях спортом

Физическая работа - это стресс для организма, во время которого наблюдается множество изменений в фу...

Читать