Анестетики - это лекарства, вызывающие потерю чувствительности, которая представляет собой временное обратимое снижение реактивности живых структур без возможности непосредственно взаимодействовать с ними.
Это лекарства, которые, не влияя на сознание, вызывают обратимую онемение к нервным окончаниям в определенной области тела. Проще говоря, анестетики вызывают состояние, когда нервы не могут передавать сигналы в головной мозг.
Они широко используются в офтальмологии, отоларингологии, хирургии, стоматологии. Анестетики также иногда используются для контроля болевых состояний. Некоторые группы фармакологических препаратов, такие как бета-адренергические антагонисты, опиоидные анальгетики, противосудорожные препараты и высокие дозы антигистаминных препаратов, оказывают местное анестезирующее действие.
История анестетиков
Попытки применения анестетиков известны с древних времен. В первом веке до нашей эры Диоскорид (греческий философ) использовал термин «анестезия» касательно наркотического воздействия на организм растения мандрагоры, а древние египтяне делали анестетики из конопли и опия. Считается, что первое в мире хирургическое вмешательство под наркозом (назывался «эфирным наркозом») было проведено Мортоном и Уорреном у пациента с опухолью челюсти в 1846 году. Идея о том, что наркотические средства в медицинских целях можно принимать путем ингаляции, впервые была высказана английским врачом Джоном Маджем в 18 веке. Идея заключалась в создании специального устройства, с помощью которого можно было вдыхать опиум. Вероятно, это был прототип первого ингалятора. После этого момента открытие, применение и производство анестезирующих ингаляторов сделали их незаменимыми для анестезиологии.
Первый Анестетик-испаритель 1930 года
Компания Ohio Chemical and Manufacturing Company разработала популярную линию анестетиков Kinet-O-Meter, которые использовались в конце 1930-х и в 1960-х годах.
Испаритель, изготовленный компанией, имел поворотный регулятор, перепускной клапан, а также большую тканую хлопчатобумажную нить, натянутую на металлический барабан. Ручка управления была расположена сверху испарителя. Он использовался для направления некоторого количества анестезирующего газа, хранящегося в резервуаре аппарата. Та часть газа, которая циркулирует в банке, «поднимает» пары жидких анестетиков из фитиля, так что смесь перенаправляется вверх для химического слияния с газами в банке. Баночка могла быть длинной или короткой и изготавливалась из прозрачного или тонированного стекла. Аппарат был первоначально откалиброван для эфирной анестезии, и более поздние модели использовались для работы с триленом, галотаном (флуотаном) или пентраном.
Анестезирующий ингалятор доктора Денниса Джексона 1934 года.
Доктор Деннис Д. Джексон (1878-1980) получил докторскую степень по фармакологии в 1908 году и медицинское образование в 1913 году. Он изобрел ряд анестетиков, в том числе портативный ингалятор.
Представленное им в 1934 году устройство может использоваться с любым из нескольких различных жидких анестетиков. Доктор Джексон сам использовал ингалятор для введения трихлорэтильного обезболивания. Трихлорэтилен (трилен) не вызывал глубокую анестезию, и его действие быстро проходило. Это сделало его более подходящим для облегчения боли во время некоторых коротких и легких хирургических процедур.
Жидкие анестетики хранились в нижней половине стеклянного резервуара ингалятора, который можно было поместить на ближайшую столешницу. Одного сжатия резиновой колбы было достаточно, чтобы доставить свежий воздух к выпущенным парам анестетика. Целлулоидная маска ингалятора свободно вращается слева направо при помощи ручки.
Впоследствии доктор Джексон также разработал более крупное устройство для введения трилена, но из-за вредного воздействия анестетиков на окружающую среду трихлорэтилен был запрещен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США в 1977 году.
Что такое анестезия
Анестезия представляет собой процесс уменьшения чувствительности тела или отдельных его частей вплоть до полного прекращения восприятия информации об окружающей среде и собственном состоянии. Анестезия бывают нескольких типов в зависимости от применяемых веществ и типа анестезии (общая, местная, седативная, опиодная, внутривенная и так далее).
Общая анестезия.
Этапы общей анестезии:
- стадия обезболивания - ощущение боли и температуры значительно снижается (или исчезает), сохраняется ощущение осязания;
- стадия возбуждения - возникают движения и / или несогласованные движения, сильное расширение зрачков (мидриаз), учащенное нерегулярное дыхание. Может возникнуть потливость;
- стадия общей анестезии - происходит постепенное расслабление мускулатуры с последующей постепенной потерей безусловных рефлексов (в том числе мозговых), температура тела снижается, дыхание поверхностное;
- стадия асфиксии - дыхание останавливается, наступает цианоз (посинение), поддерживается сердечная деятельность.
При пробуждении те же стадии наблюдаются в обратном порядке.
Как работают анестетики
Местные анестетики.
Местные анестетики - это агенты, которые применяются локально, вызывая временную и обратимую блокировку нервных импульсов в периферических нервах, в то время как сознание и рефлексы, в отличие от общих анестетиков, сохраняются. Они также обратимо блокируют передачу болевых импульсов локально в месте введения. Они используются для облегчения боли при ряде хирургических, диагностических и лечебных процедур.
Они представляют собой группу препаратов, которые схожи по химическому составу, механизму действия и фармакологическим свойствам. Химический состав местных анестетиков:
- гидрофильная группа - определяет сродство препаратов к водной среде;
- ароматическая группа - бензойная кислота, парааминобензойная кислота или ксилидин, которая определяет сродство к липоидам;
- промежуточное соединение, связывающее эти две группы с эфиром или амидом.
Вот некоторые из наиболее часто используемых местных анестетиков:
- новокаин;
- аметокаин;
- дибукаин;
- лидокаин;
- прилокаин;
- бупивакаин;
Механизм действия анестетиков сводится к тому, что после введения они взаимодействуют со специфическими рецепторами мембранных натриевых каналов. В результате накопления в мембранах нервных волокон и их окончаний, анестетики переходят в ионизированную (протоновую) форму. После этого происходит связывание анестетиков с рецепторами, расположенными на внутренней стороне поверхности клеточной мембраны, что вызывает блок Na-каналов (ослабляют входящий натриевый ток), тем самым местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов
Как получить анестизирующий эффект
Существуют многочисленные методы, которые могут привести к различной степени местной анестезии. Их можно классифицировать следующим образом:
Местная анестезия путем местного применения анальгетика:
- местная анальгезия;
- охлаждение поверхности тела, блокирование проводимости нервных окончаний;
- охлаждение части тела.
Местная анестезия путем введения анестетика сосудистым путем в конкретную область тела:
- местная венозная анальгезия;
- местная артериальная анальгезия.
Местная анальгезия путем введения анестетиков в ткани:
- инфильтрационная анальгезия;
- кондуктивная анальгезия;
- блокировка периферических нервов;
- анестезия ствола мозга и сплетения;
- спинальная анальгезия;
- эпидуральная анальгезия.
Вред и побочные действия анестетиков
До недавнего времени новокаин являлся основным местным анестетиком, но постепенно заменялся лидокаином. Это один из самых быстрых метаболизирующих местных анестетиков, что является причиной его низкой токсичности и короткой продолжительности действия и позволяет вводить его в больших количествах, даже внутривенно. Используется для инфильтрации и проводникового обезболивания.
Лидокаин становится все более широко используемым. Он имеет низкую токсичность и более длительный эффект, чем у новокаина. Он имеет быстрое начало действия, очень хорошую диффузию в ткани и очень хорошее действие на слизистую оболочку при местном применении. Венозное введение лидокаина в качестве антиаритмического средства широко используется в кардиологии и реаниматологии.
Токсичность местного анестетика проявляется в повреждении организма в результате передозировки, неправильного использования или повышенной чувствительности к местным анестетикам.
Токсичность местных анестетиков зависит от их концентрации и напрямую зависит от скорости, с которой они попадают в кровоток, и от их индивидуальной чувствительности к нему. Токсическое действие анальгетиков сразу после инъекции чаще всего является результатом их попадания в кровоток. Резорбтивные проявления развиваются через 5-30 минут после приема анальгетика. Кумулятивная токсичность может возникнуть при повторном введении некоторых медленно разлагающихся анальгетиков, таких как лидокаин, и особенно бупивакаин, этидокаин, нуперкаин и тому подобное.
Передозировка местными анестетиками вызывает:
- - волнение;
- - спутанность;
- - нервность;
- - запутанность речи;
- - головную боль;
- - головокружение;
- - звон в ушах;
- - истерические проявления;
- - несогласованные движения;
- - дрожание мышц при генерализованных припадках.
Лечение отравления местными анестетиками заключается в контроле возбудимости центральной нервной системы с помощью быстродействующих барбитуратов, диазепама, возможно применение миорелаксантов и обеспечение искусственного дыхания и поддержки кровообращения. Использование аналептиков, особенно на первом этапе интоксикации, противопоказано, поскольку они могут усиливать возбуждение центральной нервной системы и вызывать судороги.