Кортизон,17-ОН-прогестерон, АКТГ, кортизол... Большое количество похожих по названию гормонов и лекарств вводит нас в ступор. Давайте разберемся по порядку, что к чему.
Что такое кортизон
Кортизон - это и гормон и лекарство. Он относится к группе кортикостероидов. В качестве гормона, кортизон является слабоактивным производным кортизола (гидрокортизона). Но, в тоже время, это и лекарство, которое вводится как кортизол. Причем, оба вещества - стероидные гормоны. Они синтезируется из холестерина в процессе стероидогенеза в надпочечниках и имеют сходные названия и функцию.
Как организм регулирует синтез кортизона? В этом ему помогает система отрицательной обратной связи. Она фиксирует концентрацию кортизола в крови и зависимости от этого повышает или понижает его синтез. Главный элемент системы - гипоталамус, который выделяет кортикотропин-рилизинг-гормон (КТРГ). Этот гормон стимулирует специальные клетки гипофиза (кортикотрофы), которые в свою очередь секретируют следующее вещество - адренокортикотропный гормон или АКТГ.В коре надпочечников есть два особых слоя (flaviculata и reticularis), на которые действует АКТГ, стимулируя синтез кортизола. Последний в периферических тканях превращается в кортизон под действием специфического фермента (11-бета-стероиддегидрогеназы).
Так зачем это нужно нашему организму? Ответ прост. В условиях стресса, в первую очередь организм выделяет в кровь кортизол и адреналин. Их совместное действие повышает артериальное давление и увеличивает готовность организма к борьбе или бегству (способность к первичной реакции самосохранения).
Кортикостероиды широко используются благодаря своей высокой активности и эффективности даже при тяжелых состояниях. Они обладают выраженным противовоспалительным, иммуносупрессивным и противоаллергическим действиями.
История открытия кортизона
Кортизон был синтезирован впервые американскими химиками Эдвардом Кэлвином Кендаллом и Гарольдом Л. Мэйсоном. В 1950 году они даже получили Нобелевскую премию за открытие гормонов, вырабатываемых корой надпочечников, понимание их химической структуры и основных функций.
С момента открытия препарата до сегодняшнего дня его применение претерпевало падения и подъемы, так как было синтезировано много других кортикостероидов с улучшенными эффектами, абсорбцией и выведением.
Лекарственные формы
Препарат применяется для внутривенных инъекций (в ревматологии) и накожно (в дерматологии).Таблетки же малоэффективны из-за плохих фармакокинетических параметров вещества - низкого всасывания, распределения, метаболизма в печени (как понимать инструкции лекарств не хуже фармацевта - читайте в этой статье).
Показания к применению кортизона
Людям с нарушениями функции печени или почек требуется более точный подбор дозы и постоянный мониторинг из-за риска развития токсических эффектов в результате кумуляции (накопления лекарств).
Но, тем не менее, кортизон - средство альтернативного выбора при следующих условиях:
- кратковременное обезболивание при заболеваниях суставов;
- ограничение воспаления и отека при болезненных процессах в сухожилиях и суставах;
- снятия симптомов атопического дерматита, экземы, келоидов;
- лечении саркоидоза;
- в комплексной терапии подагры;
- при аутоиммунных заболеваниях;
- после трансплантации (тканей или органов), чтобы уменьшить риск отторжения трансплантата.
Как известно, суставы больше всего болят при различных ревматологических заболеваниях, таких как ревматизм и артриты (ревматоидный, псориатический, реактивный, хронический, ювенильный хронический). В этих случаях кортизон - высокоэффективен.
Если говорить о всей группе кортикостероидов - это группа лекарств, использующихся перорально, местно или парентерально для лечения не только тяжелых воспалений суставов. Они также эффективны для лечения:
- кожных заболеваний (экземы и дерматиты)
- аллергических реакций (от сыпи до тяжелого анафилактического шока)
- нефротического синдрома, новообразований (в комплексной терапии).
Кортикостероиды и спорт
В спорте кортикостероиды также нашли свое применение. Еще несколько лет назад многие спортсмены предпочитали этот препарат для более быстрого восстановления после растяжения сухожилий, разрыва мышц и различных травм.
В последние годы его широкое применение стало ограниченным, так как было показано, что его использование довольно сильно замедляет процесс выздоровления и действует только симптоматически, облегчая боль и отек.
В современной медицинской практике специалисты разрабатывают новые методы лечения спортивных травм - это различные методы иммобилизации, инъекции гиалуроновой кислоты и факторов роста клеток и т. д.
Дозы и побочные эффекты:
Доза и продолжительность курса лечения кортикостероидами определяются индивидуально, в зависимости от состояния пациента, наличия сопутствующих заболеваний, приема других лекарств и иммунологического статуса пациента.
В случае передозировки препаратом, которая, как правило, является редкой, в зависимости от способа введения препарата, наблюдаются различные проявления.
При накожном применении - возможно покраснение кожи, зуд, жжение, отек. При пероральном приеме возможны тошнота и рвота, диспепсические явления, аллергические симптомы.
Если вы принимаете дозу, превышающую установленную, рекомендуется проконсультироваться с врачом по поводу снижения риска серьезных травм.
Следующие побочные эффекты могут возникнуть во время непрерывной терапии пероральным или парентеральным кортизоном, а также кортикостероидами в целом:
- подавление иммунного статуса и высокий риск развития оппортунистических инфекций;
- синдром Кушинга: гормональные нарушения, сексуальная слабость, ожирение центрального типа (жир новая ткань откладывается в области живота);
- повышенный риск патологических переломов и развития остеопороза;
- нарушение зрения;
- язвенная болезнь (особенно при приеме в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами);
- надпочечниковая недостаточность;
- дисбаланс электролитов (задержка натрия, снижение уровня калия, с риском гипокалиемического алкалоза);
- поведенческие изменения.
Взаимодействие с другими лекарствами
Степень выраженности побочных эффектов напрямую зависит от дозы и продолжительности терапии.
Во время терапии кортизоном следует избегать употребления алкоголя, опиатов и наркотических анальгетиков.
Ускоренный метаболизм лекарственного средства и, соответственно, сниженный терапевтический эффект присутствуют при совместном введении с препаратами, представляющими индукторы ферментов, такими как рифампицин, фенитоин, фенобарбитал.
Развитие токсических проявлений в результате замедленного распада кортикостероидов наблюдается при одновременном приеме с пероральными контрацептивами, противогрибковыми препаратами, эстрогенами.
Требуется постепенное прекращение, в противном случае возможно развитие так называемого «синдрома отмены».
Кортизон и производные кортизона не рекомендуются во время беременности из-за риска влияния на развития плода. У беременных их прием возможен только по строгим показаниям, в угрожающих жизни ситуациях, при которых польза намного превышает риск их использования.